Loading...
Febuxostat là thuốc được sử dụng để giảm nồng độ axit uric ở những người bị bệnh gout, bao gồm tiền sử hoặc hiện tại có viêm khớp do bệnh gout hoặc hạt tophi – sạn urate.
Febuxostat là thuốc gì
Dược sĩ CKI Nguyễn Hồng Diễm – giảng viên Cao đẳng Dược TPHCM cho biết, Febuxostat là một dẫn xuất 2-arylthiazol có tác dụng làm giảm lượng axid uric trong máu ở những người bị bệnh gout bằng cách ức chế chọn lọc men xanthine oxidase (XO) trong quá trình chuyển hóa purin thành axit uric, từ đó sẽ làm giảm sản xuất và hạ nồng độ axid uric trong máu. Thuốc được chỉ định điều trị tăng acid uric trong máu ở bệnh nhân gout nhưng không dùng trong những trường hợp tăng acid uric trong máu không triệu chứng. Febuxostat còn có tác dụng chống lại suy thận cấp do giải phóng quá nhiều axid uric xảy ra khi ly giải tế bào khối u lớn trong điều trị một số khối u ác tính.
Gout là một loại bệnh viêm khớp mà lượng axid uric là một chất tự nhiên trong cơ thể tăng cao ở các khớp xương và gây ra các cơn cấp như nổi mẫn đỏ, sưng phù, đau nhức và nóng ở một hoặc nhiều khớp xương.
Trong máu, acid uric là sản phẩm cuối cùng của sự chuyển hóa purin ở người và được tạo thành trong các đợt hypoxanthin → xanthin → acid uric. Cả hai bước trong sự chuyển dạng thành acid uric được xúc tác bởi men xanthin oxidase (XO).
Febuxostat có tác dụng ức chế mạnh cả dạng oxy hóa và dạng khử của men xanthin oxidase (XO). Tuy nhiên, Febuxostat không ức chế các enzym khác tham gia vào sự chuyển hóa purin hoặc pyrimidin ở nồng độ điều trị.
Febuxostat có tác dụng đào thải acid uric qua gan khoảng 45% và thường được dùng cho những người bệnh bị suy giảm chức năng thận.
Febuxostat được chỉ định điều trị gout thay thế trong trường hợp người bệnh bị dị ứng với Allopurinol nhưng cần thận trọng với những người bệnh có tiền sử bệnh tim mạch.
Febuxostat được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá sau khi uống 1,0 – 1,5 giờ và thuốc được hấp thu tốt, ít nhất là 84%. Thuốc Febuxostat có thể được uống không phụ thuộc vào bữa ăn. Trong máu, tỷ lệ Febuxostat gắn kết với protein huyết tương là 82-91%. Hầu hết Febuxostat được chuyển hoá nhiều bởi các phản ứng liên hợp ở gan. Febuxostat được thải trừ qua thận khoảng 49% so với liều thuốc và thải trừ qua phân khoảng 45% so với liều thuốc.
Dạng thuốc và hàm lượng của Febuxostat?
Febuxostat được sản xuất dưới dạng thuốc và hàm lượng là
Viên nén bao phim 40mg, 80mg, 120mg.
Biệt dược Generic: Fexogold, Vaidilox, Furic, Febuday, Feburic, Febuxat, Febuzex, Theofeb, Addofort, BivoUri, Meyerstat, Xotagout, Febuxotid VK, Zentogout, Foribat, Vilouric, Opedulox, Goclio, Vocanz, Friburine, Febustad, Uloxoric.
Thuốc Febuxostat được dùng cho những trường hợp nào?
Điều trị tăng acid uric trong huyết mạn tính ở người lớn trong các tình trạng đã xảy ra sự lắng đọng urat, bao gồm tiền sử hoặc hiện tại bị sạn urat hoặc viêm khớp trong bệnh gout.
Dự phòng và điều trị tăng acid uric máu ở người bệnh lớn tuổi đang điều trị hoá chất (hoá trị liệu) cho các bệnh lý ác tính thuộc huyết học có nguy cơ trung bình đến cao của hội chứng ly giải khối u.
Cách dùng – Liều lượng của Febuxostat?
Cách dùng: Thuốc Febuxostat được dùng bằng đường uống trước hoặc sau bữa ăn.
Liều dùng
Người lớn trên 18 tuổi
Bệnh gout: Liều 80 mg/1lần/ngày, dùng không phụ thuộc vào thức ăn. Nếu acid uric huyết thanh > 6 mg/dL (357 µmol/L) sau 2 – 4 tuần có thể tăng liều 120 mg/1lần/ngày nếu cần thiết. Dùng điều trị trong thời gian ít nhất là 6 tháng.
Hội chứng ly giải khối u: Liều 120 mg/1 lần/ngày, dùng không phụ thuộc vào thức ăn. Người bệnh nên dùng thuốc Febuxostat hai ngày trước khi bắt đầu hoá trị và tiếp tục dùng trong ít nhất 7 – 9 ngày tuỳ theo thời gian điều trị hóa chất dựa trên đánh giá lâm sàng.
Người suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình. Tuy nhiên, hiệu quả và độ an toàn chưa được đánh giá đầy đủ ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30 mL/phút).
Người suy gan: Điều trị bệnh gout ở bệnh nhân suy gan nhẹ với liều khuyến cáo là 80 mg/lần/ngày. Hiệu quả và độ an toàn của Febuxostat chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan trung. Bình và suy gan nặng (Child Pugh Class C).
Trẻ em dưới 18 tuổi: Không được dùng Febuxostat. Vì chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của Febuxostat ở trẻ em dưới 18 tuổi.
Tóm lại, tuỳ theo mức độ tình trạng của bệnh, người bệnh cần tuân thủ theo liều dùng chỉ định và thời gian điều trị của bác sĩ để đảm bảo đạt tác dụng điều trị tốt nhất.
Xử lý nếu quên liều thuốc Febuxostat?
Nếu người bệnh quên một liều Febuxostat nên uống ngay khi nhớ ra trong ngày đó. Không dùng liều gấp đôi. Nếu gần đến thời điểm uống của liều tiếp theo, chỉ cần uống liều tiếp theo vào đúng giờ như trong kế hoạch điều trị.
Xử lý khi dùng quá liều thuốc Febuxostat?
Hiện nay, chưa có dữ liệu cho thấy người bệnh dùng quá liều Febuxostat có biểu hiệu lâm sàng nghiêm trọng. Tuy nhiên, nếu người bệnh có bất kỳ triệu chứng bất thường nào do dùng thuốc quá liều, phải ngừng thuốc và đưa đến bệnh viện gần nhất để điều trị triệu chứng.
Những lưu ý thận trọng khi sử dụng thuốc Febuxostat?
Thuốc Febuxostat không được dùng cho những trương hợp sau:
Người có tiền sử mẫn cảm với Febuxostat hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Người bị suy tim mãn tính
Người bị rối loạn mạch máu não
Người có tiền sử cứng động mạch do tích tụ mảng bám
Người có bất thường về chức năng gan.
Người có tăng nguy cơ biến cố tim mạch
Người bị bệnh thận mãn tính nặng.
Thận trọng khi sử dụng thuốc Febuxostat cho những trương hợp sau:
Theo các Dược sĩ Cao đẳng Dược, Các cơn gout cấp (bùng phát bệnh gout): Không nên bắt đầu điều trị bằng Febuxostat cho các cơn gout cấp, vì các cơn gout cấp có thể xảy ra khi bắt đầu điều trị do thay đổi nồng độ acid uric huyết thanh dẫn đến huy động urate từ mô lắng đọng. Nên dùng với ít nhất 6 tháng NSAID hoặc Colchicine, khi đã thuyên giảm hoàn toàn cơn gout cấp thì bắt đầu điều trị bằng Febuxostat. Không nên ngừng thuốc nếu bùng phát bệnh gout trong khi điều trị bằng Febuxostat.
Rối loạn tim mạch: Không khuyến cáo điều trị bằng Febuxostat ở những bệnh nhân bị suy tim sung huyết hoặc bệnh tim thiếu máu cục bộ.
Dị ứng hoặc quá mẫn với thuốc: Cần thận trọng Febuxostat có thể xảy ra hiếm gặp về phản ứng dị ứng hoặc quá mẫn nghiêm trọng, bao gồm hoại tử thượng bì nhiễm độc, phản ứng phản vệ, sốc cấp tính đe dọa tính mạng và hội chứng Stevens-Johnson.
Lắng đọng xanthine: Cần thận trọng khi dùng cho những bệnh nhân có tỷ lệ hình thành urate tăng lên rất nhiều như bệnh ác tính, điều trị ung thư, hội chứng Lesch-Nyhan, do nồng độ tuyệt đối của xanthine trong nước tiểu có thể tăng lên đến mức đủ để lắng đọng trong đường tiết niệu. Không khuyên cáo dùng Febuxostat cho những bệnh nhân bị Hội chứng Lesch-Nyhan.
Rối loạn trên gan: Người bệnh điều trị bằng Febuxostat có thể gây ra các bất thường chức năng gan nhẹ. Cần kiểm tra chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị bằng Febuxostat và theo dõi định kỳ sau đó dựa trên đánh giá lâm sàng.
Rối loạn tuyến giáp: Cần thận trọng khi dùng Febuxostat cho bệnh nhân bị thay đổi chức năng tuyến giáp. Vì Febuxostat làm tăng TSH ở những bệnh nhân điều trị trong thời gian lâu dài.
Đường lactose: Viên nén Febuxostat có chứa lactose. Không dùng thuốc Febuxostat cho người bệnh có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.
Lưu ý thời kỳ mang thai, chưa có dữ liệu lâm sàng sử dụng Febuxostat trên phụ nữ có thai. Khuyến cao không dùng Febuxostat trong thời kỳ mang thai.
Lưu ý thời kỳ cho con bú, chưa có dữ liệu lâm sàng sử dụng Febuxostat có bài tiết qua sữa mẹ trên phụ nữ cho con bú. Khuyến cao không dùng Febuxostat trong thời kỳ cho con bú.
Thận trọng khi sử dụng Febuxostat cho người đang lái xe và vận hành máy móc. Vì thuốc có thể gây ra tác dụng không mong muốn như buồn ngủ, chóng mặt, loạn cảm và mờ mắt.
Thuốc Febuxostat gây ra các tác dụng phụ nào?
Thường gặp: Cơn gout cấp, đau đầu, tiêu chảy, buồn nôn, bất thường chức năng gan, phát ban, phù.
Ít gặp: Đau bụng, chướng bụng, trào ngược dạ dày-thực quản, nôn mửa, khô miệng, khó tiêu, táo bón, đi ngoài phân sống, đầy hơi, khó chịu đường tiêu hóa, sỏi mật, viêm da, mày đay, ngứa, đổi màu da, tổn thương da, chấm xuất huyết, phát ban dát vàng, ban dát sần, phát ban sẩn,tăng hormone giáp, đái tháo đường, tăng lipid máu, giảm vị giác, tăng cân, giảm ham muốn tình dục, mất ngủ, chóng mặt, loạn cảm, buồn ngủ, thay đổi vị giác, giảm mê, đỏ bừng, bốc hỏa, xuất huyết, hạ huyết áp, rung nhĩ, đánh trống ngực, điện tâm đồ bất thường, block nhánh trái, nhịp tim nhanh xoang, tăng huyết áp, khó thở, viêm phế quản, nhiễm trùng đường hô hấp trên, ho, đau khớp, viêm khớp, đau cơ, đau cơ xương, yếu cơ, co thắt cơ, căng cơ, viêm bao hoạt dịch, Suy thận, sỏi thận, đái ra máu, đạm niệu, mệt mỏi, đau ngực, khó chịu ở ngực.
Hiếm gặp: Nhìn mờ, giảm cân, tăng thèm ăn, biếng ăn, lo lắng, ù tai, đột tử do tim, viêm tuỵ, loét miệng, phát ban toàn thân (nghiêm trọng), ban đỏ, phát ban tróc vảy, phát ban dạng nang, nổi mụn nước, mụn mủ phát ban, mẩn ngứa, ban đỏ, rụng tóc, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, phản ứng phản vệ, quá mẫn cảm với thuốc, hội chứng hoại tử thượng bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson, phù mạch, phản ứng thuốc với tăng bạch cầu ái toan.
Trong quá trình sử dụng thuốc Febuxostat, người bệnh có bất kỳ biểu hiện bất thường nào nghi ngờ rằng do sử dụng thuốc Febuxostat, thì cần tham khảo ý kiến của chuyển gia y tế tư vấn để xử trí kịp thời.
Febuxostat tương tác với các thuốc và thực phẩm nào?
Mercaptopurine, Azathioprine: Khi được sử dụng chung với Febuxostat sẽ làm tăng nồng độ Mercaptopurine hoặc Azathioprine trong huyết tương, dẫn đến tăng độc tính nghiêm trọng của Mercaptopurine hoặc Azathioprine do sự ức chế men xanthine oxidase bởi Febuxostat. Khuyến cáo không dùng điều trị đồng thời với cấ thuốc này. Nếu cần thiết phải dùng chung, khuyến cáo giảm liều của Mercaptopurine hoặc Azathioprine và theo dõi chặt chẽ đáp ứng điều trị và thời điểm xuất hiện độc tính.
Chất cảm ứng glucuronid hóa: Các chất cảm ứng mạnh của các enzym UGT có thể dẫn đến tăng chuyển hóa và giảm hiệu quả của Febuxostat. Do đó, nên theo dõi acid uric huyết tương 1-2 tuần sau khi bắt đầu điều trị bằng thuốc cảm ứng glucuronid hóa mạnh.
Dyphylline: Nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hóa tích cực của Dyphylline có thể tăng lên khi Dyphylline được sử dụng kết hợp với Febuxostat.
Pentoxifylline: Nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hóa tích cực của Pentoxifylline có thể tăng lên khi Pentoxifylline được sử dụng kết hợp với Febuxostat.
Aminophylline: Nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hóa tích cực của Aminophylline có thể tăng lên khi aminophylline được sử dụng kết hợp với Febuxostat.
Oxtriphylline: Nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hóa tích cực của Oxtriphylline có thể tăng lên khi Oxtriphylline được sử dụng kết hợp với Febuxostat.
Didanosine: Nồng độ trong huyết tương của Didanosine có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Febuxostat.
Azathioprine: Nồng độ trong huyết tương của Azathioprine có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Febuxostat.
Mercaptopurine: Nồng độ trong huyết tương của Mercaptopurine có thể tăng lên khi nó được kết hợp với Febuxostat.
Pegloticase: Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của tác dụng phụ có thể được tăng lên khi Febuxostat được kết hợp với Pegloticase.
Caffeine: Nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hóa hoạt động của Caffeine có thể tăng lên khi Caffeine được dùng kết hợp với Febuxostat.
Theophylline: Nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hóa tích cực của Theophylline có thể tăng lên khi Theophylline được sử dụng kết hợp với Febuxostat.
Tóm lại, tương tác thuốc với thuốc hay thực phẩm hay rượu có thể làm thay đổi tác dụng điều trị của thuốc hoặc làm tăng tác dụng phụ nghiêm trọng hơn. Người bệnh nên đọc kỹ hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc thông báo cho bác sĩ kê đơn biết các loại thuốc đang dùng điều trị có nguy cơ xảy ra tương tác thuốc để giúp bác sĩ kê đơn hợp lý để đạt hiệu quả tối ưu trong điều trị.
Bảo quản Febuxostat như thế nào?
Febuxostat được bảo quản thuốc theo hướng dẫn khuyến cáo của nhà sản xuất. Nhiệt độ bảo quản dưới 30°C, tránh ánh sáng mặt trời để đảm bảo giữ chất lượng thuốc.
DSCK1. NGUYỄN HỒNG DIỄM
Tài liệu tham khảo:
